告別藍色小藥丸:奈米技術貼片有望透過皮膚輸送偉哥

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偉哥(枸櫞酸西地那非)的廣告似乎伴隨著每一場電視體育賽事,通常以一些注意事項結尾——包括十幾個左右的副作用警告,包括可能突發的聽力或視力喪失、胸痛以及疼痛或持續時間超過四小時的勃起。一個埃及科學家團隊正在研究奈米技術可能在未來用透皮貼片取代那些藍色小藥丸的方法,這種貼片可以透過皮膚更快更有效地輸送這種和其他藥物,同時減少副作用。

根據亞歷山大大學和法羅斯大學的研究人員在最新一期的《國際奈米技術雜誌》上發表的一項研究,口服劑量的枸櫞酸西地那非約有70%會被浪費掉,因為它在肝臟中代謝而沒有任何效果。然而,枸櫞酸西地那非很難透過皮膚輸送,原因有幾個,包括其低油水溶解性和較差的膜滲透性。

研究人員用兩種使用類脂肪脂質分子製成的奈米載體進行了實驗。第一種方法是使用表面活性劑化合物(可以降低液體表面張力)與枸櫞酸西地那非形成乳液,使脂質分子和藥物混合,很像肥皂將油和水乳化。第二種方法是將藥物封裝在“自奈米乳化藥物輸送系統”(SNEDDS)中,該系統可以更容易地穿過膜,包括皮膚。研究人員表示,雖然兩者顯然都沒有在實際皮膚上進行測試,但兩者都在實驗室中顯示出作為開發偉哥貼片的潛力。


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市場上已經有幾種透皮藥物,它們使用貼在皮膚上的藥用粘性貼片,透過皮膚將特定劑量的藥物輸送到血液中。一些最著名的例子包括用於控制菸草成癮的尼古丁貼片、有時用於治療更年期症狀的雌激素貼片以及用於注意力缺陷多動障礙(ADHD)的哌甲酯貼片。

“為不同藥物生產透皮貼片是我們工作組目前感興趣的領域之一,”亞歷山大大學藥物學講師Yosra S.R. Elnaggar說。

關於偉哥的研究是研究人員為尋找口服治療乳腺癌的抗雌激素藥物他莫昔芬檸檬酸鹽的透皮給藥方法而進行的類似實驗的後續。Elnaggar說,枸櫞酸西地那非和他莫昔芬檸檬酸鹽(一種選擇性雌激素受體調節劑(SERM))之所以被選擇用於這些實驗,是因為它們分別是各自領域中備受矚目的藥物,並且藥片形式的有效性降低。他莫昔芬檸檬酸鹽遇到水溶性差的問題,並且在到達目標區域之前容易被腸道和肝酶分解。

Elnaggar說,研究人員現在正在考慮透過SNEDDS分銷其他SERM藥物,包括鹽酸雷洛昔芬。雷洛昔芬用於預防和治療絕經後婦女的骨質疏鬆症——骨骼變得稀薄、脆弱且容易斷裂。它也以商品名Evista處方,以降低患此型別癌症高風險或患有骨質疏鬆症的婦女患侵襲性乳腺癌的風險。

Nicoderm CQ 貼片圖片由 RegBarc 提供,透過 Wikimedia Commons

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