美國的一個團隊已經表明, 對映純和外消旋晶體可以透過磁懸浮分離。
純對映異構體的分離在製藥工業中尤為重要,其中一種對映異構體通常負責藥物的治療效果,而另一種可能無效甚至有毒。高壓液相色譜(HPLC)等常用的基於溶液的分離技術的替代方法是從對映體純化合物和外消旋化合物的晶體混合物中純化所需的對映異構體。
由於對映純和外消旋晶體通常由於分子的不同堆積排列而具有不同的密度,因此它們可以在順磁性溶液中透過磁力和重力的平衡懸浮到不同的高度,然後進行分離。
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透過使用四個連續的磁懸浮(MagLev)分離,由麻省理工學院的 Allan Myerson 領導的團隊將S-和 RS-布洛芬的1:1混合物純化至99.2% ee。
“手性拆分,尤其是在藥物發現期間,需要經驗豐富的科學家進行繁瑣的方法開發才能實現高效分離,” 美國諾瓦東南大學的手性分離和藥物分析專家 Syed Rizvi說。“然而,MagLev技術非常簡單、廉價,並且有很大的潛力成為手性分離的常規方法。”
儘管MagLev技術非常簡單,但大規模使用仍面臨許多挑戰。“由於它要求外消旋晶體可靠地形成,不粘附在對映純晶體上,並且具有不同的密度,因此它更可能用於從事化合物臨床前研究的分析實驗室環境中,” Myerson說。藥物晶體沉降所需的平衡時間以及順磁性介質的選擇也需要考慮。
該團隊目前正在努力將MagLev應用於其他手性化合物的純化,並希望將其技術擴充套件到共晶體的分離。
本文經 Chemistry World 許可轉載。 該文章於 2014年6月18日首次發表。