治療:萘普生硝酸酯 製造商:NicOx 階段:三期臨床,可能在2009年初申請批准。
重要性
骨關節炎是迄今為止最常見的關節炎型別,在美國影響近2100萬人。在骨關節炎中,覆蓋關節骨骼末端的軟骨會退化,導致骨頭與骨頭摩擦時產生疼痛和僵硬。
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數百萬人依賴非甾體抗炎藥(NSAIDs),如阿司匹林和布洛芬來治療與骨關節炎和其他疾病相關的慢性疼痛,但這些藥物與胃部疾病(如胃灼熱、潰瘍和出血)以及高血壓有關。此外,最常用的骨關節炎止痛藥之一Vioxx在2004年因有報告表明其使心血管事件(如心臟病發作或中風)的風險增加一倍而被撤回。此後,美國食品藥品管理局(FDA)警告說,所有非甾體抗炎藥可能都與心血管疾病風險增加有關。
工作原理
萘普生硝酸酯將一氧化氮嫁接到止痛的非甾體抗炎藥萘普生上。一氧化氮有助於擴張血管和控制血壓。硝酸甘油是另一種具有藥用效果的一氧化氮供體。據NicOx執行長米歇爾·加魯菲稱,與硝酸甘油不同,萘普生硝酸酯會導致一氧化氮的持續、溫和釋放。
臨床試驗表明,萘普生硝酸酯可以治療疼痛,胃部耐受性良好,並且實際上可以改善血壓。因此,FDA宣佈目前沒有必要對萘普生硝酸酯的心血管安全性進行大型研究。