變形蟲促進藥物發現

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研究人員透過對一種簡單的變形蟲進行實驗,開發出一種新的基於熒光的測試方法,可以篩選癌症、哮喘和心臟病藥物的候選化合物。

當激素、神經遞質或化學引誘劑到達細胞時,它們會與跨膜受體對接並激活它。在細胞內部,這些受體中的一些與所謂的 G 蛋白結合,該蛋白由三個亞基組成:α、β 和 γ。響應訊號,G 蛋白分解成兩個部分,α 和 β/γ。這兩個部分都將訊號傳遞給細胞中的其他分子,並最終使細胞移動、分裂或以其他方式改變其行為。

在今天的《科學》雜誌上,約翰霍普金斯大學的研究人員描述了一種新的測試方法,以確定訊號是“開啟”還是“關閉”:他們將不同的標記分別附著在變形蟲盤基網柄菌的 G 蛋白的 α 部分和 β/γ 部分上,使得這些部分在藍光照射下發出不同種類的光。當所有三個亞基保持緊密結合的“關閉”狀態時,它們會發出黃色的熒光。然而,當兩個部分在“開啟”狀態下分離時,α 部分會發出藍綠色的熒光;β/γ 部分保持黑暗。


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科學家們使用這種測試來研究某種吸引變形蟲的化學物質的影響,這種過程稱為趨化性,需要 G 蛋白訊號傳導。最近在《自然》雜誌上發表的一項研究報告稱,趨化性也在癌細胞的轉移中發揮作用,並且用藥物阻斷訊號可以防止惡性細胞擴散。事實上,許多藥物與 G 蛋白偶聯受體結合,在哺乳動物細胞中,該測試可以顯示它們是作為激動劑(開啟訊號)還是拮抗劑(阻斷訊號)發揮作用。“我們正在進行基礎研究以研究趨化性,但事實證明它對醫學有用,”該研究的主要作者克里斯·雅內託普洛斯說。“我們認為這對製藥行業來說潛力巨大,”他補充道,該小組正在為這項技術申請專利。

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